Lixisenatide  (Synonyms: 利西拉肽)

产品描述：

Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。

分子量：4858.49
分子式：C215H347N61O65S
CAS 号：320367-13-3
三字母：His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2

单字母：HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKK-NH2

体外研究：

Lixisenatide (100 μM, 24 h) 抑制 Aβ25-35 诱导的海马细胞毒性。
Lixisenatide (100 μM, 24 h) 缓解 Aβ25-35 对海马细胞 Akt-MEK1/2 信号通路的抑制作用。
Lixisenatide (10-20 μM, 48 h) 改善 IL-1β 诱导的氧化应激、线粒体功能障碍和成纤维样滑膜细胞凋亡。
Lixisenatide (10-20 μM, 48 h) 减少 IL-1β 诱导 MMPs 的表达,并抑制了在成纤维样滑膜细胞中 IL-1β 的促炎通路的激活。
Lixisenatide (10-20 μM, 6 h) 减少氧糖剥夺/再灌注诱导的人脐血管内皮细胞 ROS 生成。

体内研究：

Lixisenatide (10 μg/kg，皮下注射， 一天一次持续一个月) 可减轻动脉粥样硬化负荷，产生更稳定的斑块。
Lixisenatide (10 μg/kg，皮下注射， 一天一次持续一个月) 减少系统性炎症在给予致动脉粥样硬化饮食的 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠中。
Lixisenatide (1 nmol/kg，腹腔注射， 一天一次，连续 14 天 ) 在小剂量处理后对实验性早期糖尿病肾病具有肾脏保护作用。