Pepstatin Ammonium (Synonyms: Pepstatin A Ammonium)
产品描述:
Pepstatin (Pepstatin A) Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
体外研究:
Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM;48 h) 影响 HIV 特异性 gag 蛋白的细胞内加工。
体内研究:
Pepstatin (Pepstatin A) 毒性极低,LD50s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg,对小鼠、大鼠、兔和狗通过腹腔注射;途径,所有物种通过口服途径 > 2000 mg/kg。
Pepstatin (0.5-50 mg/kg,口服) 抑制胃幽门溃疡结扎 Shay 大鼠。