Carbetocin  (Synonyms: 卡贝缩宫素)

产品描述：

Carbetocin 是一种催产素 (OT) 类似物，是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。

分子量：988.16
分子式：C45H69N11O12S
CAS 号：37025-55-1

体外研究：

卡贝缩宫素是一种激动剂，对催产素受体的亲和力大约低 10 倍，但稳定性明显更高，作用时间更长。卡贝缩宫素对嵌合 E1 受体具有更高的亲和力，尤其是对 E1 与其他细胞外结构域的每种组合，即嵌合受体 E13 (Ki=13 nM)、E123 (Ki=56 nM) 和 E1234 (Ki=37 纳摩尔/升）[2]。

体内研究：

卡贝缩宫素（2-20 mg/kg；腹腔注射）对攀爬、游泳和不动所用时间百分比有显著影响.
卡贝缩宫素（1、10、100 μg/只大鼠，icv）显示，在急性给予 100 μg/只大鼠后，游泳时间百分比呈剂量依赖性增加，静止状态相应减少.