SHU 9119

产品描述：

SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体3和4(MC3/4R) 拮抗剂，同时也是MC5R的部分激动剂，对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。

分子量：1074.24
分子式：C54H71N15O9
CAS 号：168482-23-3
三字母：Ac-{Nle}-Asp-His-{d-Nal}-Arg-Trp-Lys (Lactam bridge: Asp2-Lys7)

单字母：Ac-{Nle}-DH-{d-Nal}-RWK (Lactam bridge: Asp2-Lys7)

体内研究：

通过长期脑室内输注 SHU9119（24 nmol/天，持续 7 天）阻断 CNS-Mcr，与对照组相比，自由进食大鼠的食物摄入量增加。经 SHU9119 治疗的大鼠体重增加明显高于对照组。SHU9119 治疗可有效提高代谢效率。SHU9119 显著提高促进脂肪细胞中脂肪生成和 TAG 储存的基因的 mRNA 水平，包括硬脂酰辅酶 A 去饱和酶-1、脂蛋白脂肪酶、乙酰辅酶 A 羧化酶α 和脂肪酸合酶。SHU9119 增加食物摄入量 (+30%) 和体脂 (+50%)，并通过减少脂肪氧化 (-42%) 来降低 EE。此外，SHU9119 还会损害 BAT 对 VLDL-TG 的吸收。与此一致，SHU9119 会降低 BAT 中的解偶联蛋白-1 水平 (-60%) 并诱导大量细胞内脂质滴，表明 BAT 活性受到严重干扰。