Allo-aca 

产品描述：

Allo-aca 是一种瘦素肽模拟物，是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor) 拮抗剂肽。Allo-aca 在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。

分子量：1074.19
分子式：C48H75N13O15
三字母：{H-allo}-Thr-Glu-Nva-Val-Ala-Leu-Ser-Arg-Aca-NH2

单字母：{H-allo}-TE-Nva-VALSR-Aca-NH2

体外研究：

Allo-aca 在 50 pM 浓度下抑制瘦素诱导的 MDA-MB-231 细胞增殖。Allo-aca 抑制瘦素诱导的 MCF-7 细胞增殖，IC50 为 200 pM。
Allo-aca 浓度为 250 nmol/L将两种细胞系中的 VEGF 依赖性瘦素 mRNA 表达降低到基础水平以下。Allo-aca 抑制 VEGF 促有丝分裂作用。Allo-aca 在 RF/6A 视网膜内皮细胞中抑制 VEGF 诱导的趋化性和趋化性。

体内研究：

在 MDA-MB-231 原位小鼠异种移植模型中，皮下注射 Allo-aca 以 0.1 和 1 mg/kg/天的剂量分别显著延长平均存活时间，从 15.4 天 (未处理的对照组) 延长到 24 天和 28.1 天。