NN1177 TFA  (Synonyms: NNC9204-1177 TFA)

产品描述：

NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。

分子量：4570.07 (free base)
分子式：C206H323N51O66.xC2HF3O2
三字母：His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Tyr-Leu-Glu-Ser-Lys-Arg-Ala-Arg-Glu-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-{Lys(gGlu-gGlu-Ser-Glu-Ser-gGlu-gGlu-C18 diacid)}-Thr-NH2

单字母：H-Aib-QGTFTSDLSKYLESKRAREFVQWLL-{Lys(γGlu-γGlu-Ser-Glu-Ser-γGlu-γGlu-C18 diacid)}-T-NH2

体外研究：

NN1177 (100 nM，3 天) TFA 可降低新鲜分离的人肝细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达 (57.2-71.7%) 和活性 (18.5-51.5%)

体内研究：

NN1177 (3 或 5 nmol/kg，皮下注射) 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠体重减轻、脂肪量减少以及糖耐量改善。
NN1177 (0.75-4 nmol/kg，皮下注射，每日一次，持续 8 周) 可降低喂食富含果糖和高脂肪饮食的 C57Bl/6 小鼠 (NASH 模型) 的肝脏脂肪以及炎症和纤维化相关生物标志物 (NASH 模型)