Octreotide pamoate  (Synonyms: SMS 201-995 pamoate)

产品描述：

Octreotide (SMS 201-995) pamoate 是一种生长抑素受体 (somatostatin receptor) 激动剂，合成八肽生长抑素类似物。Octreotide pamoate 可与生长抑素受体 (somatostatin receptor) 结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。具有抗肿瘤活性，可介导细胞凋亡 (apoptosis)，也可用于肢端肥大症的疾病研究。

分子式：C49H66N10O10S2.xC23H16O6
CAS 号：135467-16-2
单字母：{d-Phe}-Cys-Phe-{d-Trp}-Lys-Thr-Cys-{d-Threoninol} (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)

中文名称：双羟萘酸奥曲肽

体外研究：

奥曲肽帕莫酸盐（10‑8mM，6小时）诱导磷酸化糖原合酶激酶3β（GSK3β）磷酸化并增加糖原合酶（GS）活性。

体内研究：

奥曲肽帕莫酸盐（皮下注射，30mg/kg，一次）可显著抑制肿瘤生长，且对体重无影响。
奥曲肽帕莫酸盐（肌肉注射，60 mg/kg，每21天，42天一次）对患有附肢骨肉瘤（OSA）的狗抑制血清胰岛素样生长因子（IGF-I）且无毒性。
奥曲肽帕莫酸盐（皮下注射，40 μg/kg，每 12 小时一次，8 天）可改善肥胖雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠的肝糖原合成。