BQ-123 

分子量：610.70
分子式：C31H42N6O7
CAS 号：136553-81-6
三字母：Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp)

单字母：Cyclo(d-DP-d-VL-d-W)

产品描述：

BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。

体内研究：

持续输注 BQ-123（每分钟 0.16-164 nmol/kg，静脉注射，持续 6 小时）可在自发性高血压大鼠 (SHR) 中产生剂量依赖性平均动脉压降低，剂量为 16 nmol 时获得最大降低/千克每分钟。
BQ-123（3 mg/kg；静脉注射；在戊四唑 (PTZ) 前 15 分钟给予）在 PTZ（50 mg/kg；腹腔注射）+BQ-123 组中很大程度上阻止癫痫发作的形成和扩散。