2-Furoyl-LIGRLO-amide
分子量:777.95
分子式:C36H63N11O8
CAS 号:729589-58-6
三字母:{Fur-2-oyl}-LIGRL-{Orn}-NH2
产品描述:
2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。
体外研究:
2-Furoyl-LIGRLO-amide (2-Furoyl-LIGRLO-NH2) 在提高分别培养人和大鼠表达PAR2的细胞。
在组织 PAR2 活性的生物测定中,以动脉血管舒张和超极化来衡量,2-Furoyl-LIGRLO-amide (2-Furoyl-LIGRLO-NH2) 的效力是 10 到 300 倍 SLIGRL-NH2。与 trans-cinnamoyl-LIGRLO-NH2 不同,2-Furoyl-LIGRLO-amide 不会导致显著的非 PAR2 介导的小鼠股动脉收缩。
体内研究:
Furoyl-LIGRLO-amide (在颈背皮内注射;10 μg;预注射) 在 Trpv3-/-中对 2-Furoyl-LIGRLO-amide 但对组胺的反应较少出现划痕> 老鼠。但它显著减少了 WT 小鼠的抓痕数量