Retatrutide 

同义词：LY3437943

分子量：4731.33
分子式：C221H342N46O68
CAS 号：2381089-83-2
三字母：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

产品描述：

Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。

体外研究：

Retatrutide (LY3437943) 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。
Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM。
Retatrutide 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM。
Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM。

体内研究：

Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；单次) 在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量。
Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一个周期；持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。
Retatrutide 具有安全性和耐受性。

溶解度：

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (10.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (4.23 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with NH3·H2O)