Z-IETD-FMK  (Synonyms: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)

分子量：654.68
分子式：C30H43FN4O11
CAS 号210344-98-2
三字母：Z-Ile-Glu-Thr-Asp-FMK

产品描述：

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

体外研究：

Z-IETD-FMK 仅完全抑制 TNFα 的促凋亡作用，IC50 为 0.46 μM。
Z-IETD-FMK 和 Z-VAD-FMK 具有免疫抑制作用，可抑制有丝分裂原和 IL-2 诱导的人 T 细胞增殖。它们可阻断活化的原代 T 细胞中的 NF-κB，但对 T 细胞活化过程中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌几乎没有抑制作用。
Z-IETD-FMK 抑制 caspase-8 的切割，仅部分抑制 caspase-3 和 PARP 的切割。Z-IETD-FMK 可阻止暴露于不同凋亡刺激物的视网膜细胞发生凋亡。

体内研究：
z-IETD-FMK 对 caspase-8 的药理学抑制可显著减少肿瘤生长，这与促炎细胞因子 IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α、IL 的释放减少密切相关-33，但不是 IL-1β。此外，抑制 caspase-8 会减少先天抑制细胞 (例如髓源性抑制细胞) 的募集，但不会减少调节性 T 细胞向荷瘤小鼠肺部的募集。