Semaglutide  (Synonyms: 索马鲁肽; 司美格鲁肽)

分子量：4113.58
Formula：C187H291N45O59
CAS 号：910463-68-2

单字母：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG

产品描述：
Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

体外研究：

与人GLP-1相比，索马鲁肽有两个氨基酸取代（Aib8, 精氨酸34) 并在赖氨酸 26 处衍生化。索马鲁肽的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM[1]。索马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1具有 94% 的序列同源性

体内研究：

小型猪静脉注射后索马鲁肽的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时[1]。Semaglutide 可改善 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 引起的运动障碍。此外，索马鲁肽还可以挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，以保护黑质和纹状体的多巴胺能神经元。而且，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上均优于NN-2211[2]。