Ceruletide

分子量：1352.41
Formula：C58H73N13O21S2
CAS 号：17650-98-5
三字母：{pGlu}-Gln-Asp-Tyr(SO3H)-Thr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2

单字母：{pGlu}-QD-Y(SO3H)-TGWMDF-NH2

别名：雨蛙素；蓝肽；硫酸化蓝肽；雨蛙肽

产品描述：

Ceruletide 是一种十肽，也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Ceruletide 是一种安全有效的胆囊收缩剂，对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。

体外研究：

CeruLetide 在化学和生物学上与人胃肠激素胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。CeruLetide 刺激远端十二指肠、空肠、回肠和结肠的胆囊收缩、胰腺外分泌、胃液分泌和运动，同时延迟胃排空并抑制近端十二指肠的运动。超大剂量而非生理剂量的 CeruLetide 在体外激活 NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导一种自我防御的遗传程序，这可能会阻止促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞发生更高程度的损伤

体内研究：

CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，静脉注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 导致意识清醒的完整狗呕吐和排便，静脉注射后 15-30 分钟和 2-4 小时后完全恢复sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv) 对大鼠的幽门显示出显著的致痉挛作用。CeruLetide 还可以降低麻醉狗的血压[1]。CeruLetide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激规避了与餐后 (PP) SBA 刺激相关的外源性和内源性影响。CeruLetide SBA 刺激在患有门体分流术 (PSS) 的狗中的效果可能与 PP SBA 刺激一样好，并且对检测患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障碍更敏感[3]。当 S35 标记的 Ceruletide给 大鼠、兔和小鼠肌肉注射时，大鼠和兔子血液中的放射性分别在 5 和 15 分钟时达到最大值，然后迅速下降。对小鼠的急性毒性研究表明，静脉注射LD50 为 1012 mg/kg。
Ceruletide 诱发的胰腺炎是一种极具特色的胰腺炎动物模型，具有高度的重复性和经济性。它已被广泛用于在小鼠和大鼠中诱导急性和慢性胰腺炎。