聚乙二醇化是指将聚乙二醇（PEG）通过共价键连接到多肽上。蛋白质和多肽经过聚乙二醇化后，分子量增大并且不受蛋白酶水解，药代动力学得到改善。聚乙二醇化还可以降低肾脏清除率，从而使得在皮下给药和分散受限情况下药物仍能被持久吸收。聚乙二醇化已被证明可以显著改善水溶性、生物相容性、免疫原性和其他物理化学性质，是生物药物传递的一种成熟的方法。
多肽聚乙二醇化的药理优势：
改善多肽的溶解性，保护其不被蛋白质降解。PEG聚合物及其相关的水分子，起到了保护所连接多肽药物不受酶降解的保护作用，从而限制了不良的免疫反应。与未经聚乙二醇化的肽相比，聚乙二醇化肽在一系列pH值和温度变化范围内更稳定。
减少给药频率，降低潜在毒性。PEG毒性小，可通过肾脏（聚乙二醇化药物<30 kDa）或粪便（聚乙二醇化药物>20 kDa）从体内完全清除。
增加多肽或药物的稳定性，延长循环寿命。PEG缺乏免疫原性，只有与高免疫原性蛋白结合，才能在兔体内产生抗PEG的抗体。
