FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，可以抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。

CAS No. : 842166-42-1 TFA盐

通过将立体选择性氮丙啶开环反应与有机锌铜介导的对γ,δ-顺式-γ,δ-环氧亚氨基(E)-α,β-烯酸酯单一底物的反式S(N)2'反应相结合，合成了在α位具有非天然侧链的L,L型与L,D型(E)-烯烃二肽等排体（EADIs）。该方法的实用性通过立体选择性合成一组L-精氨酸-L/D-3-(2-萘基)丙氨酸(Nal)的非对映异构EADIs得到验证，该二肽存在于小分子CXCR4拮抗剂FC131[环(-D-酪氨酸-精氨酸-精氨酸-Nal-甘氨酸-)]中。此外，通过二碘化钐(SmI(2))还原γ-乙酰氧基-α,β-烯酸酯合成了(Nal-甘氨酸)型EADIs。为研究这些酰胺键对抗HIV及CXCR4拮抗活性的重要性，合成了若干FC131类似物——其中插入这些EADIs以降低其肽特征，并与含有还原酰胺型二肽等排体的类似物进行对比。

参考文献：DOI: 10.1021/jm049429h