肽类衍生物Z-Arg-Lys-AOMK 是一种中性pH选择性组织蛋白酶B(Cat.B)抑制剂。研究表明,当细胞受损时,酸性溶酶体会将Cat.B释放至中性pH细胞质环境中,进而引发并介导异常的蛋白水解降解过程。这种病理机制与创伤性脑损伤及阿尔茨海默病等神经退行性疾病的发生发展密切相关。
Z-RK-AOMK 化合物的Cat.B抑制活性通过半抑制浓度法进行评估,并与先前报道的已合成化合物进行对比。在实验条件下,研究新合成的Z-RK-AOMK与前人开发的原始化合物在pH值分别为4.6和7.2时,均表现出相似的Cat.B抑制活性水平。
在连续稀释抑制剂存在下,通过pH依赖性抑制Cat.B裂解活性的实验,对比新合成的Z-R-K-AOMK 与先前研究中真实样本的Z-R-K-AOMK。5抑制效力通过半抑制浓度法(n = 4)进行评估。