首页 > 多肽入门 > 15种整合素靶向肽集合
15种整合素靶向肽集合
浏览量:433 | 2025/7/19 12:11:43
α5β1整合素靶向结合肽

α5β1 整合素通过整合素识别序列精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸(RGD)与纤连蛋白结合。我们利用表达在丝状噬菌体上的 6 氨基酸肽库来鉴定α5β1 的肽配体。我们发现这种整合素选择性地结合来自该库的含 RGD 的肽。在获得的 32 种不同序列中,28 种具有 RGD 基序,3 种包含与 RGD 相关的序列,只有 1 种具有明显不同的序列。其中一种含 RGD 的噬菌体编码了一个潜在的环状插入肽 CRGDCL。环状肽 GAC*RGDC*LGA(其中 * 表示形成二硫键的半胱氨酸)在抑制表达 RGD 的噬菌体与α5β1 的结合或表达α5β1 的细胞与纤连蛋白的附着方面,比任何线性 RGD 含量六肽的效率高出 10 倍。该肽还抑制由αvβ1、αvβ3 和αvβ5 整合素介导的细胞附着,其效率比线性 GRGDSP 高约 10 倍。一种含 RGD 相关序列的肽 NGRAHA 也被发现能抑制噬菌体附着和细胞黏附,尤其是由αvβ5 整合素介导的黏附。这些结果表明,从随机肽库中可以分离出针对整合素的新颖且高亲和力配体。

1、CRGDCL

单字母 H2N-CRGDCL-OH(Disulfide Bridge:C1-C5)

多字母 H2N-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Leu-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys5)

氨基酸个数 6

分子式 C24H41N9O9S2

平均分子量(MW) 663.77

2、GACRGDCLGA

单字母 H2N-GACRGDCLGA-OH(Disulfide Bridge:C3-C7)

多字母 H2N-Gly-Ala-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Leu-Gly-Ala-OH(Disulfide Bridge:Cys3-Cys7)

氨基酸个数 10

分子式 C34H57N13O13S2

平均分子量(MW) 920.03

3、CRRETAWAC

单字母 H2N-CRRETAWAC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

多字母 H2N-Cys-Arg-Arg-Glu-Thr-Ala-Trp-Ala-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数 9

分子式 C44H68N16O13S2

平均分子量(MW) 1093.24

4、GACRRETAWACGA
单字母 H2N-GACRRETAWACGA-OH(Disulfide Bridge:C3-C11)

多字母 H2N-Gly-Ala-Cys-Arg-Arg-Glu-Thr-Ala-Trp-Ala-Cys-Gly-Ala-OH(Disulfide Bridge:Cys3-Cys11)

氨基酸个数 13

分子式 C54H84N20O17S2

平均分子量(MW) 1349.5

参考文献:E. Koivunen, D.A. Gay, E. Ruoslahti, Selection of peptides binding to the alpha 5 beta 1 integrin from phage display library, J. Biol. Chem. 268 (1993) 20205–20210.

E. Koivunen, B. Wang, E. Ruoslahti, Isolation of a highly specific ligand for the alpha 5 beta 1 integrin from a phage display library, J. Cell Biol. 124 (1994) 373–380.


α6β1整合素靶向结合肽:VSWFSRHRYSPFAVS


单字母 H2N-VSWFSRHRYSPFAVS-OH

多字母 H2N-Val-Ser-Trp-Phe-Ser-Arg-His-Arg-Tyr-Ser-Pro-Phe-Ala-Val-Ser-OH

氨基酸个数 15

分子式 C86H120N24O21

平均分子量(MW) 1826.02

参考文献:O. Murayama, H. Nishida, K. Sekiguchi, Novel peptide ligands for integrin alpha 6 beta 1 selected from a phage display library, J. Biochem. (Tokyo) 120 (1996) 1841 445–451.

αvβ3/αvβ5:CDCRGDCFC (RGD-4C)

αvβ6整合素靶向结合肽:

1、RTDLDSLRTYTL
单字母 H2N-RTDLDSLRTYTL-OH

多字母 H2N-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-Thr-Tyr-Thr-Leu-OH

氨基酸个数 12

分子式 C62H104N18O22

平均分子量(MW) 1453.6

参考文献:S. Kraft, B. Diefenbach, R. Mehta, A. Jonczyk, G.A. Luckenbach, S.L. Goodman, Definition of an unexpected ligand recognition motif for alphav beta6 integrin, J.  Biol. Chem. 274 (1999) 1979–1985.

2、SPRGDLAVLGHK
单字母 H2N-SPRGDLAVLGHK-OH

多字母 H2N-Ser-Pro-Arg-Gly-Asp-Leu-Ala-Val-Leu-Gly-His-Lys-OH

氨基酸个数 12

分子式 C54H92N18O16

平均分子量(MW) 1249.42

参考文献:E.M. Nothelfer, S. Zitzmann-Kolbe, R. Garcia-Boy, S. Kramer, C. Herold-Mende, A.Altmann, M. Eisenhut, W. Mier, U. Haberkorn, Identification and characterization of a peptide with affinity to head and neck cancer, J. Nucl. Med. 50 (2009) 426–434.

3、SPRGDLAVLGHKY

单字母 H2N-SPRGDLAVLGHKY-OH

多字母 H2N-Ser-Pro-Arg-Gly-Asp-Leu-Ala-Val-Leu-Gly-His-Lys-Tyr-OH

氨基酸个数 13

分子式 C63H101N19O18

平均分子量(MW) 1412.59

参考文献:E.M. Nothelfer, S. Zitzmann-Kolbe, R. Garcia-Boy, S. Kramer, C. Herold-Mende, A.Altmann, M. Eisenhut, W. Mier, U. Haberkorn, Identification and characterization of a peptide with affinity to head and neck cancer, J. Nucl. Med. 50 (2009) 426–434.

α4β1靶向结合肽:CPLDIDFYC
单字母 H2N-CPLDIDFYC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

多字母 H2N-Cys-Pro-Leu-Asp-Ile-Asp-Phe-Tyr-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数 9

分子式 C49H67N9O15S2

平均分子量(MW) 1086.24

α5β1靶向结合肽:CPIEDRPMC
单字母 H2N-CPIEDRPMC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

多字母 H2N-Cys-Pro-Ile-Glu-Asp-Arg-Pro-Met-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数 9

分子式 C42H68N12O14S3

平均分子量(MW) 1061.26

参考文献:K. Kelly, H. Alencar, M. Funovics, U. Mahmood, R. Weissleder, Detection of invasive colon cancer using a novel, targeted, library-derived fluorescent peptide, Cancer Res. 64 (2004) 6247–6251.

αvβ3靶向结合肽:CQQSNRGDRKRC
单字母 H2N-CQQSNRGDRKRC-OH(Disulfide Bridge:C1-C12)

多字母 H2N-Cys-Gln-Gln-Ser-Asn-Arg-Gly-Asp-Arg-Lys-Arg-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys12)

氨基酸个数 12

分子式 C53H93N25O19S2

平均分子量(MW) 1448.59

参考文献:H. Witt, K. Hajdin, K. Iljin, O. Greiner, F.K. Niggli, B.W. Schafer, M. Bernasconi, Identification of a rhabdomyosarcoma targeting peptide by phage display with sequence similarities to the tumour lymphatic-homing peptide LyP-1, Int. J. Cancer 124 (2009) 2026–2032.

α2bβ3靶向结合肽:RGDGSSV
单字母 H2N-RGDGSSV-OH

多字母 H2N-Arg-Gly-Asp-Gly-Ser-Ser-Val-OH

氨基酸个数 7

分子式 C25H44N10O12

平均分子量(MW) 676.68

参考文献:D. Hallahan, L. Geng, S. Qu, C. Scarfone, T. Giorgio, E. Donnelly, X. Gao, J. Clanton,Integrin-mediated targeting of drug delivery to irradiated tumor blood vessels,Cancer Cell 3 (2003) 63–74.

α3β1b靶向结合肽:SWKLPPS
单字母 H2N-SWKLPPS-OH

多字母 H2N-Ser-Trp-Lys-Leu-Pro-Pro-Ser-OH

氨基酸个数 7

分子式 C39H59N9O10

平均分子量(MW) 813.94

参考文献 :N. Akita, F. Maruta, L.W. Seymour, D.J. Kerr, A.L. Parker, T. Asai, N. Oku, J. Nakayama,S. Miyagawa, Identification of oligopeptides binding to peritoneal tumors of gastric cancer, Cancer Sci. 97 (2006) 1075–1081.

αvβ3 αvβ5靶向结合肽:CRGDKRGPDC (iRGD)
单字母 H2N-CRGDKRGPDC-OH(Disulfide Bridge:C1-C10)

多字母 H2N-Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys10)

氨基酸个数 10

分子式 C41H69N17O15S2

平均分子量(MW) 1104.22

参考文献:K.N. Sugahara, T. Teesalu, P.P. Karmali, V.R. Kotamraju, L. Agemy, O.M. Girard, D. Hanahan, R.F. Mattrey, E. Ruoslahti, Tissue-penetrating delivery of compounds and nanoparticles into tumors, Cancer Cell 16 (2009) 510–520

上篇: 3种脑部神经元靶向肽
下篇: 提高多肽药物偶联物稳定性的策略
返回列表
全:种类繁多,修饰齐全
快:快速发货,顺丰包邮
优:专业团队,品质保证
24:客服在线,高效快捷

微信扫码联系客服
电话:0551-65177703  邮箱:pb@peptidesbank.com   地址:安徽省合肥市四川路868号云谷创新园A6栋3层
皖ICP备2024046425号-1