应用于给药系统中的细胞穿膜肽CCPs-合肥肽库生物科技有限公司官网

应用于给药系统中的细胞穿膜肽CCPs

浏览量：508 ｜ 2025/4/16 11:47:30

细胞膜是由脂质双层构成的天然屏障，它限制了外部物质进入细胞，并保证了细胞内环境的稳定。同时，为了维持稳定的内部环境，人体内存在多种生理屏障，如血脑屏障（BBB）、血眼屏障和血胎屏障。药物递送的一个主要障碍在于它们无法穿透细胞膜和生理屏障，从而无法在细胞内发挥药效。细胞穿透肽是指能够进入细胞而不破坏其膜完整性的短小分子肽，通常由5至30个氨基酸组成。细胞穿透肽富含碱性氨基酸，包括精氨酸和赖氨酸。在生理环境下，细胞穿透肽具有两个共同特征，即带正电荷和两亲性。近年来，细胞穿透肽在药物递送系统中得到了广泛应用。细胞穿透肽（CPP）穿透细胞膜的公认机制可分为两类：内吞作用和直接转运。内吞作用是一个耗能过程，主要有三种途径：巨胞饮作用、小窝介导的内吞作用（CvME）和网格蛋白介导的内吞作用（CME）。相比之下，直接转运是一个不耗能的过程，通过带正电荷的CPP与带负电荷的膜成分和磷脂双层相互作用来促进细胞膜的直接渗透。直接穿透的模型有多种类型：桶状孔模型、地毯模型、环孔模型以及反胶束模型。

药物递送过程中使用的细胞穿膜肽汇总整理如下：

1 Polyarginine

单字母 H2N-RRRRRRRRR-OH
多字母 H2N-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-OH
氨基酸个数 9
分子式 C54H110N36O10
平均分子量(MW) 1423.69
参考文献：The next generation cell-penetrating peptide and carbon dot conjugated nano-liposome for transdermal delivery of curcumin，运输姜黄素

2 Transportan 10 (TP10)
单字母 H2N-AGYLLGKINLKALAALAKKIL-OH
多字母 H2N-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Lys-Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Lys-Ile-Leu-OH
氨基酸个数 21
分子式 C104H184N26O24
平均分子量(MW) 2182.73
参考文献：Transportan 10 improves the pharmacokinetics and pharmacodynamics of vancomycin，Sci Rep, 9 (2019), p. 3247，运输万古霉素

3 Tumor-lineage homing CPP
单字母 H2N-RLYMRYYSPTTRRYG-OH
多字母 H2N-Arg-Leu-Tyr-Met-Arg-Tyr-Tyr-Ser-Pro-Thr-Thr-Arg-Arg-Tyr-Gly-OH
氨基酸个数 15
分子式 C89H135N27O23S1
平均分子量(MW) 1983.26
参考文献：A chitosan-based cascade-responsive drug delivery system for triple-negative breast cancer therapy；J Nanobiotechnol, 17 (2019), p. 95，运输多柔比星

4 dNP2
单字母 H2N-CKIKKVKKKGRKKIKKVKKKGRK-OH
多字母 H2N-Cys-Lys-Ile-Lys-Lys-Val-Lys-Lys-Lys-Gly-Arg-Lys-Lys-Ile-Lys-Lys-Val-Lys-Lys-Lys-Gly-Arg-Lys-OH
氨基酸个数 23
分子式 C125H245N43O24S1
平均分子量(MW) 2766.62
参考文献：
Improved anticancer efficacy of doxorubicin mediated by human-derived cell-penetrating peptide dNP2；Int J Pharm, 551 (2018), pp. 14-22，运输多柔比星

5 RVRR
单字母 H2N-RVRR-OH
多字母 H2N-Arg-Val-Arg-Arg-OH
氨基酸个数 4
分子式 C23H47N13O5
平均分子量(MW) 585.7
参考文献：Furin-mediated intracellular self-assembly of olsalazine nanoparticles for enhanced magnetic resonance imaging and tumour therapy；Nat Mater, 18 (2019), pp. 1376-1383，运输奥沙拉嗪

6 L-penetratin
单字母 H2N-RQIKIWFQNRRMKWKK-OH
多字母 H2N-Arg-Gln-Ile-Lys-Ile-Trp-Phe-Gln-Asn-Arg-Arg-Met-Lys-Trp-Lys-Lys-OH
氨基酸个数 16
分子式 C104H168N34O20S1
平均分子量(MW) 2246.73
参考文献：Brain delivery of insulin boosted by intranasal coadministration with cell-penetrating peptides；J Control Release, 197 (2015), pp. 105-110，运输胰岛素

7 Activable CPP (ACPP)
单字母 H2N-CRRRRRRRRGGGPKKKKKK-OH
多字母 H2N-Cys-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Gly-Pro-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-OH
氨基酸个数 19
分子式 C98H191N49O20S1
平均分子量(MW) 2407.95
参考文献：
Activable cell-penetrating peptide conjugated prodrug for tumor targeted drug delivery；ACS Appl Mater Interfaces, 7 (2015), pp. 16061-16069，运输Doxorubicin

8 LH2
单字母 Ac-LHHLCHLLHHLCHLAG-CONH2
多字母 Ac-Leu-His-His-Leu-Cys-His-Leu-Leu-His-His-Leu-Cys-His-Leu-Ala-Gly-CONH2
氨基酸个数 16
分子式 C85H131O17N29S2
平均分子量(MW) 1895.26
参考文献：pH-Activatable cell penetrating peptide dimers for potent delivery of anticancer drug to triple-negative breast cancer；J Control Release, 330 (2021), pp. 898-906，运输紫杉醇

9 Cancer cell line specific CPP
单字母 H2N-RLYMRYYSPTTRRYG-OH
多字母 H2N-Arg-Leu-Tyr-Met-Arg-Tyr-Tyr-Ser-Pro-Thr-Thr-Arg-Arg-Tyr-Gly-OH
氨基酸个数 15
分子式 C89H135N27O23S1
平均分子量(MW) 1983.26
参考文献：Cancer-cell-specific drug delivery by a tumor-homing cpp-gossypol conjugate employing a tracelessly cleavable linker；Chemistry, 26 (2020), pp. 3010-3015，运输棉酚

10 T2
单字母 H2N-FKKFFRKLL-OH
多字母 H2N-Phe-Lys-Lys-Phe-Phe-Arg-Lys-Leu-Leu-OH
氨基酸个数 9
分子式 C63H99N15O10
平均分子量(MW) 1226.55
参考文献：Discovery of novel cell-penetrating and tumor-targeting peptide‒drug conjugate (PDC) for programmable delivery of paclitaxel and cancer treatment；Eur J Med Chem, 213 (2021), Article 113050，运输紫杉醇