1、RGD

三肽 RGD 能特异性地与整合素受体结合。整合素由两个亚基（α和β亚基）组成。整合素家族，尤其是αVβ3，对肿瘤血管生成和转移具有重要意义。在血管生成过程中，它们在内皮细胞上过度表达，但在大多数正常器官中几乎检测不到。因此，它们被广泛用于诊断成像。

单字母 H2N-RGD-OH

多字母 H2N-Arg-Gly-Asp-OH

氨基酸个数 3

分子式 C12H22N6O6

平均分子量(MW)
参考文献：
【1】M. Schottelius, B. Laufer, H. Kessler, H.-J.r. Wester, Ligands for mapping αvβ3-integrin expression in vivo, Acc Chem Res, 42 (2009) 969-980

【2】X. Chen, Y. Hou, M. Tohme, R. Park, V. Khankaldyyan, I. Gonzales-Gomez, J.R. Bading, W.E. Laug, P.S. Conti, Pegylated Arg-Gly-Asp peptide: 64Cu labeling and PET imaging of brain tumor αvβ3-integrin expression, J Nucl Med, 45 (2004) 1776-1783.

【3】F. Gaertner, H. Kessler, H.-J. Wester, M. Schwaiger, A. Beer, Radiolabelled RGD peptides for imaging and therapy, Eur J Nucl Med Mol Imaging, 39 (2012) 126-138

2、蛙皮素（BBN）/胃泌素释放肽（GRP）

两栖动物的 BBN 及其相关肽类构成了一类神经肽家族，具有多种生理效应，如外分泌和内分泌分泌、体温调节、蔗糖调节以及细胞生长等作用。类似蛙皮素的肽类受体有 4 种亚型：神经调节素 B 受体、蛙皮素 3 受体、胃泌素释放肽受体和蛙皮素 4 受体。这些受体在许多肿瘤中过度表达，如乳腺癌、卵巢癌和胃肠道间质瘤。
参考文献：
【1】V. Sancho, A. Di Florio, T.W. Moody, R.T. Jensen, Bombesin receptor-mediated imaging and cytotoxicity: review and current status, Curr Drug Deliv, 8 (2011) 79-134
【2】Z. Yu, H.J. Ananias, G. Carlucci, H.D. Hoving, W. Helfrich, R.A. Dierckx, F. Wang, I.J.d. Jong, P.H. Elsinga, An update of radiolabeled bombesin analogs for gastrin-releasing peptide receptor targeting, Curr Pharm Des, 19 (2013) 3329-3341.

3、生长抑素（SST）肽

生长抑素（SSTs）是天然存在的环肽类激素，由 14 或 28 个氨基酸组成。它们能够抑制胰岛素、胰高血糖素以及其他一些激素的分泌。其生物学效应是通过与特定的高亲和力生长抑素受体（SSTRs）结合来介导的，这些受体在许多肿瘤中过度表达，包括但不限于胶质瘤、神经内分泌肿瘤和乳腺肿瘤。迄今为止，已发现五种 SSTR 亚型（SSTR1-SSTR5）。

4、血管活性肠肽（VIP）

VIP 是一种由 28 个氨基酸组成的神经肽。它不仅能促进血管扩张，还能通过细胞表面受体介导的生长途径促进细胞生长和增殖。其作用主要受两种受体亚型（VPAC1 和 VPAC2）的控制。在包括但不限于脑瘤、

胰腺腺癌和神经内分泌肿瘤在内的许多肿瘤中都大量表达 VIP 受体。值得一提的是，VIP 也是一种潜在的药物，但剂量在亚微克水平时就可能产生毒性作用。

单字母 H2N-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-OH
多字母 H2N-His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-OH
氨基酸个数 28
分子式 C147H237N43O43S1
平均分子量(MW) 3326.78
参考文献：
【1】B. Tang, X. Yong, R. Xie, Q.-W. Li, S.-M. Yang, Vasoactive intestinal peptide receptor-based imaging and treatment of tumors (Review), Int J Oncol, 44 (2014) 1023-1031.
【2】H. Igarashi, T. Ito, S.A. Mantey, T.K. Pradhan, W. Hou, D.H. Coy, R.T. Jensen, Development of simplified vasoactive intestinal peptide analogs with receptor selectivity and stability for human vasoactive intestinal peptide/pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide receptors, J Pharmacol Exp Ther, 315 (2005) 370-381.

5、胆囊收缩素（CCK）/胃泌素肽
胆囊收缩素（CCK）和胃泌素是结构和功能上相似的肽类物质，在胃肠道和中枢神经系统中发挥多种生理作用。它们在生物活性部分的序列相同，但酪氨酸的硫酸化位置不同（胃泌素在第 6 位，胆囊收缩素在第 7 位）。迄今为止，已鉴定出三种胆囊收缩素受体（CCK1、CCK2 和 CCK2i4sv），它们都属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）超家族。其中，CCK2/胃泌素受体在人类癌症中频繁出现，如卵巢间质癌和星形细胞瘤。

单字母 H2N-D-sTyr-MGWMDF-OH

多字母 H2N-Asp-Tyr(SO3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-OH

氨基酸个数 8

分子式 C49H61N9O17S3

平均分子量(MW) 1144.25

参考文献：

S. Roosenburg, P. Laverman, F.L. van Delft, O.C. Boerman, Radiolabeled CCK/gastrin peptides for imaging and therapy of CCK2 receptor-expressing tumors, Amino Acids, 41 (2011) 1049-1058.

6、α-黑素细胞刺激素（α-MSH） 
α-黑素细胞刺激素（α-MSHs）是线性十三肽，主要负责皮肤色素沉着的调节[63]。α-MSHs 及其类似物对黑素皮质素-1 受体（MC-1r）表现出极高的结合亲和力，而 MC-1r 在超过 80%的人类黑色素瘤转移灶中均有表达，因此，它们被广泛用作黑色素瘤靶向成像和放射治疗的载体。

单字母 H2N-SYSMEHFRWGKPV-OH

多字母 H2N-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-OH

氨基酸个数 13

分子式 C75H106N20O19S1

平均分子量(MW) 1623.83

参考文献：

【1】T. Quinn, X. Zhang, Y. Miao, Targeted melanoma imaging and therapy with radiolabeled alphamelanocyte stimulating hormone peptide analogues, G Ital Dermatol Venereol, 145 (2010) 245-258.

【2】Y. Miao, T.P. Quinn, Alpha-melanocyte stimulating hormone peptide-targeted melanoma imaging, Front Biosci, 12 (2006) 4514-4524.

7、中性紧张素（NT）

NT 是一种由 13 个氨基酸组成的肽，可作用于 NT 受体，该受体已在多种肿瘤中被发现，如导管胰腺腺癌、小细胞肺癌和甲状腺髓样癌。因此，它是一种很有吸引力的癌症成像候选物。

单字母 Pyr-LYENKPRRPYIL-OH

多字母 Pyr-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-OH

氨基酸个数 12

分子式 C78H121N21O20

平均分子量(MW) 1672.92

参考文献：

【1】C. Morgat, A.K. Mishra, R. Varshney, M. Allard, P. Fernandez, E. Hindié, Targeting neuropeptide receptors for cancer imaging and therapy: perspectives with bombesin, neurotensin, and neuropeptide-Y receptors, J Nucl Med, 55 (2014) 1650-1657.

【2】F. Alshoukr, A. Prignon, L. Brans, A. Jallane, S. Mendes, J.-N. Talbot, D. Tourwé, J. Barbet, A. Gruaz-Guyon, Novel DOTA-neurotensin analogues for 111In scintigraphy and 68Ga PET imaging of neurotensin receptor-positive tumors, Bioconjug Chem, 22 (2011) 1374-1385.

8、T140

T140 是一种由 14 个氨基酸和一个二硫键组成的肽，是趋化因子受体 4（CXCR4）的反激动剂。其衍生物被广泛用作 CXCR4 的显像剂。

单字母 H2N-RR-2Nal-CYRKkPYR-Cit-CR-OH

多字母 H2N-Arg-Arg-2Nal-Cys-Tyr-Arg-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-OH

氨基酸个数 14

分子式 C90H143N33O18S2

平均分子量(MW) 2039.44

参考文献：

【1】O. Jacobson, I.D. Weiss, L.P. Szajek, G. Niu, Y. Ma, D.O. Kiesewetter, J.M. Farber, X. Chen, PET imaging of CXCR4 using copper-64 labeled peptide antagonist, Theranostics, 1 (2011) 251-262.

【2】O. Jacobson, I. Weiss, J. Farber, X. Chen, PET imaging of tumor CXCR4 expression with 18F-T140, J Nucl Med, 51 (2010) 282-282.

9、艾塞那肽-4

艾塞那肽 - 4 是一种由 39 个氨基酸组成的肽类激素。它在氨基酸组成上与天然胰高血糖素样肽 1（GLP - 1）有 50%的同源性，并且被发现是 GLP - 1 受体的激动剂。艾塞那肽 - 4 已在临床上用于治疗胰岛素瘤和 2 型糖尿病患者。

单字母 H2N-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-OH

多字母 H2N-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-OH

氨基酸个数 39

分子式 C184H281N49O61S1

平均分子量(MW) 4187.56

参考文献：

【1】D. Wild, A. Wicki, R. Mansi, M. Béhé, B. Keil, P. Bernhardt, G. Christofori, P.J. Ell, H.R. Mäcke, Exendin-4–Based Radiopharmaceuticals for Glucagonlike Peptide-1 Receptor PET/CT and SPECT/CT, J Nucl Med, 51 (2010) 1059-1067.

【2】A. Hubalewska-Dydejczyk, A. Sowa-Staszczak, M. Tomaszuk, A. Stefaoska, GLP-1 and exendin-4 for imaging endocrine pancreas. A review. Labelled glucagon-like peptide-1 analogues: past, present and future, Q J Nucl Med Mol Imaging 59 (2015) 152-160

10、神经肽 Y（NPY）

神经肽 Y（NPY）是一种由 36 个氨基酸组成的肽，属于胰多肽家族。NPY 受体在多种肿瘤中过度表达，包括神经母细胞瘤、肉瘤和乳腺癌。许多 NPY 类似物已在动物模型中进行了评估。

单字母 H2N-YPSKPDNPGEDAPAEDLARYYSALRHYINLITRQRY-OH

多字母 H2N-Tyr-Pro-Ser-Lys-Pro-Asp-Asn-Pro-Gly-Glu-Asp-Ala-Pro-Ala-Glu-Asp-Leu-Ala-Arg-Tyr-Tyr-Ser-Ala-Leu-Arg-His-Tyr-Ile-Asn-Leu-Ile-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-OH

氨基酸个数 36

分子式 C190H286N54O58

平均分子量(MW) 4254.63

参考文献：

【1】J. Li, Y. Tian, A. Wu, Neuropeptide Y receptors: a promising target for cancer imaging and therapy, Regen Biomater, 2 (2015) 215-219.

【2】M. Langer, R. La Bella, E. Garcia-Garayoa, A.G. Beck-Sickinger, 99mTc-labeled neuropeptide Y analogues as potential tumor imaging agents, Bioconjug Chem, 12 (2001) 1028-1034.

11、P 物质

P 物质是一种十一肽，属于速激肽类神经肽家族。P 物质是神经激肽 1 受体的特异性内源性配体 (NK1R)，该受体在多种癌细胞中均有表达。P 物质类似物被合成并用于 NK1R 肿瘤的阳性检测。

单字母 H2N-RPKPQQFFGLM-OH

多字母 H2N-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-OH

氨基酸个数 11

分子式 C63H97N17O14S1

平均分子量(MW) 1348.61

参考文献：

D. Cordier, F. Forrer, S. Kneifel, M. Sailer, L. Mariani, H. Mäcke, J. Müller-Brand, A. Merlo, Neoadjuvant targeting of glioblastoma multiforme with radiolabeled DOTAGA–substance P—results from a phase I study, J Neurooncol, 100 (2010) 129-136.

S. Mozaffari, M. Erfani, D. Beiki, F.J. Daha, F. Kobarfard, S. Balalaie, B. Fallahi, Synthesis and Preliminary Evaluation of a New 99mTc Labeled Substance P Analogue as a Potential Tumor Imaging Agent, Iran J Pharm Res, 14 (2015) 97.

12、肿瘤分子靶向肽 1（TMTP1）
TMTP1 是一种 5 氨基酸肽，已被发现能特异性地与高转移性癌细胞结合，尤其是来自典型肝微转移灶的癌细胞[69]。然而，其高

TMTP1 的浓度能够介导肿瘤细胞凋亡。因此，适当标记的 TMTP1 已在临床前试验中用于成像和治疗应用。

单字母 H2N-NVVRQ-OH

多字母 H2N-Asn-Val-Val-Arg-Gln-OH

氨基酸个数 5

分子式 C25H46N10O8

平均分子量(MW) 614.69

参考文献：

【1】J. Shi, D. Fan, X. Zhang, L. Yang, Y. Sun, H. Zhao, Z. Zhu, B. Jia, F. Wang, PET imaging of tumor metastasis using 68Ga-labeled a novel tumor-homing peptide TMTP1, J Nucl Med, 55 (2014) 1086-1086.

【2】F. Li, T. Cheng, Q. Dong, R. Wei, Z. Zhang, D. Luo, X. Ma, S. Wang, Q. Gao, D. Ma, Evaluation of 99m Tc-HYNIC-TMTP1 as a tumor-homing imaging agent targeting metastasis with SPECT, Nucl Med Biol, 42 (2015) 256-262.