肝细胞癌是一种常见的恶性肿瘤。癌细胞在细胞膜上表达磷脂酰肌醇蛋白聚糖 - 3（GPC - 3）。GPC-3 也在黑色素瘤细胞中表达。因此，GPC-3可能是肿瘤成像或治疗的一个潜在靶点。这里采用蛋白质组学质谱法来鉴定靶向 GPC-3表达肿瘤的肽段。构建了一个表达 FLAG-GPC-3 融合蛋白的哺乳动物表达载体用于免疫沉淀。利用脂质体将载体转染入 HepG2（HepG2/FLAG-GPC-3）和 HEK 293 细胞中，并用遗传霉素筛选转染的细胞系。HepG2/FLAG-GPC-3 细胞用于免疫沉淀 FLAG-GPC-3 融合蛋白。通过质谱分析筛选出 7 个候选肽段（L1-L7）作为 GPC-3 靶向配体。具有 14 个氨基酸的 L5 肽段（Arg-Leu-AsnVal-Gly-Gly-Thr-Tyr-Phe-Leu-Thr-Thr-Arg-Gln）显示出对 GPC-3 表达肿瘤细胞的选择性结合，其缩短的 L5 肽段（L5-2）具有 7 个氨基酸（Tyr-Phe-Leu-Thr-Thr-Arg-Gln）也表现出同样的特性。这些肽段配体作为靶向 GPC-3 表达肿瘤的靶向基团，在诊断和/或治疗方面具有潜在的应用价值。

单字母 H2N-RLNVGGTYFLTTRQ-OH
多字母 H2N-Arg-Leu-Asn-Val-Gly-Gly-Thr-Tyr-Phe-Leu-Thr-Thr-Arg-Gln-OH
氨基酸个数 14
分子式 C72H116N22O21
平均分子量(MW) 1625.83