FR 113680 是一种三肽substance P拮抗剂,可选择性与NK1神经激肽受体相互作用。
体外研究:
FR 113680 对 SP 诱导的豚鼠回肠收缩具有竞争性抑制作用,pA2 值为 7.53[1]。
FR 113680 对 [3H]-SP 结合大鼠大脑皮质膜 (NK1)、[3H]-神经激肽 A ([3H]-NKA) 结合大鼠十二指肠平滑肌膜 (NK2) 和 [3H]-eledoisin (Ele) 结合大鼠大脑皮质膜 (NK3) 无影响[1]。
体内研究:
FR 113680 (32 mg/kg; i.v.; once) 显著抑制香烟烟雾引起的血浆外渗
分子量:625.71
分子式:C35H39N5O6
CAS 号:126088-92-4
三字母:Ac-Thr-d-Trp(For)-Phe(NMe,Bzl)
单字母:Ac-T-d-Trp(For)-Phe(NMe,Bzl)
参考文献:
FR 113680: a novel tripeptide substance P antagonist with NK1 receptor selectivity【 DOI: 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14303.x】