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常见的螯合剂HYNIC,DTPA,DOTA,NOTA及其衍生物
浏览量:1956 | 2024/5/11 17:24:03
螯合剂,又称络合剂,是一种能与重金属离子发生螯合作用的有机分子。生物领域经常用来示踪,成像等,简单介绍一下常用的多肽上的螯合剂,其主要是HYNIC,DTPA,DOTA,NOTA及其衍生物。

HYNIC及其衍生物:

该文章对HYNIC配位及反应机理进行了描述,文献下载链接:

http://sci-hub.ren/10.1039/B705111E


DOTA及其衍生物:

修饰到多肽上的常见DOTA螯合剂有:


***合成要点介绍:

DOTA-Mal: 通过马来酰亚胺(Mal)可键到和带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸

Butyne-DOTA-tris(t-butyl ester) : 通过炔烃与带N3的氨基酸发生Click Reaction,多肽带巯基的氨基酸是Lys(N3),或通过引入N3的办法,比如叠氮乙酸,叠氮丙酸

Mono-amide-DOTA:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。

Bn-SCN-DOTA:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。

N3-DOTA-tBu:通过N3与带炔烃的氨基酸发生Click Reaction,多肽带巯基的氨基酸是炔基丙酸,或通过引入炔基的办法,比如炔基丁酸,炔基戊酸。

DOTA(tBu)-COOH:通过螯合剂COOH键和带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。

DTPA 及其衍生物:

修饰到多肽上的常见DTPA螯合剂有:

***合成要点介绍:

p-NH₂-Bn-DTPA-penta:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的DPTA修饰。

p-SCN-Bn-DTPT:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DPTA修饰。

p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DPTA修饰。

DTPA-Mal:通过马来酰亚胺(Mal)可键和到带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸

NOTA及其衍生物:

修饰到多肽上的常见NOTA螯合剂有:

***合成要点介绍:

Maleimido-mono-amide-NOTA:通过马来酰亚胺(Mal)可键和到带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸

p-NH2-Bn-NOTA:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。

p-SCN-Bn-NOTA:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。

NOTA:通过COOH与带NH2的氨基酸反应,完成多肽的NOTA修饰。

NOTA-bis(t-Bu ester):通过螯合剂COOH键和带有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。

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