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修饰到多肽上的常见DOTA螯合剂有:
***合成要点介绍:
DOTA-Mal: 通过马来酰亚胺(Mal)可键到和带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸
Butyne-DOTA-tris(t-butyl ester) : 通过炔烃与带N3的氨基酸发生Click Reaction,多肽带巯基的氨基酸是Lys(N3),或通过引入N3的办法,比如叠氮乙酸,叠氮丙酸
Mono-amide-DOTA:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。
Bn-SCN-DOTA:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。
N3-DOTA-tBu:通过N3与带炔烃的氨基酸发生Click Reaction,多肽带巯基的氨基酸是炔基丙酸,或通过引入炔基的办法,比如炔基丁酸,炔基戊酸。
DOTA(tBu)-COOH:通过螯合剂COOH键和带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。
DTPA 及其衍生物:
修饰到多肽上的常见DTPA螯合剂有:
***合成要点介绍:
p-NH₂-Bn-DTPA-penta:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的DPTA修饰。
p-SCN-Bn-DTPT:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DPTA修饰。
p-SCN-Bn-CHX-A-DTPA:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DPTA修饰。
DTPA-Mal:通过马来酰亚胺(Mal)可键和到带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸
NOTA及其衍生物:
修饰到多肽上的常见NOTA螯合剂有:
***合成要点介绍:
Maleimido-mono-amide-NOTA:通过马来酰亚胺(Mal)可键和到带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸
p-NH2-Bn-NOTA:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。
p-SCN-Bn-NOTA:通过异硫氰酸SCN可加成到带有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。
NOTA:通过COOH与带NH2的氨基酸反应,完成多肽的NOTA修饰。
NOTA-bis(t-Bu ester):通过螯合剂COOH键和带有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。