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多肽入门
QK肽能与主要的VEGFR(包括VEGFR-1(Flt1)和VEGFR-2(Kdr))竞争性结合,并能通过诱导VEGFR二聚化、细胞内酪氨酸残基的自磷酸化以及随后激活信号通路(如ERK1/2),重现VEGF的生物学特性,最终使内皮细胞免于凋亡、促进其增殖和迁移。
阅读量:264 | 2025/6/11 15:16:26
由于其选择性,pH 响应型抗癌肽(ACPs)已被视为新一代有前景的抗肿瘤候选药物。然而,其狭窄的治疗指数、较差的稳定性和较长的序列阻碍了其成功应用。在此,通过富含组氨酸肽 LH 中的智能分子内电荷屏蔽,构建了一种新型短 pH 响应型 ACPs。这种设计无需引入额外的阴离子结合肽,可能是显著缩短 pH 响应型 ACPs 序列,同时提高其安全性和稳定性的有效方法。
阅读量:322 | 2025/6/8 12:10:12
文章在一系列定义明确的人类非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系上对三个噬菌体展示肽库进行了生物淘选,分离出11种新型肽。这些肽在40种NSCLC细胞系中表现出不同的结合特性,并且不与正常支气管上皮细胞系结合。特定肽的结合与肿瘤基因型和某些通路的激活相关,例如EGFR信号通路,这表明这些肽可能作为替代标志物。
阅读量:467 | 2025/6/4 14:43:26
本研究旨在基于Szeto-Schiller肽(SS-31)合成针对线粒体的新型超小型CPPs,以影响线粒体内的过程并提高生物效应。
阅读量:374 | 2025/6/3 16:37:47
pH(Low)插入肽(pHLIP)家族是一种与肿瘤无关的技术,它利用肿瘤微环境(TME)内细胞表面的低pH值(或高酸度)作为靶向生物标志物。pHLIP可用于细胞外和细胞内递送各种成像和治疗有效载荷。与针对特定细胞表面受体的治疗递送不同,pHLIP可同时靶向癌细胞、基质细胞和某些免疫细胞。
阅读量:347 | 2025/5/27 18:08:37
。因此,作为活性靶向配体的功能化多肽变得尤为重要。与其他靶向配体相比,多肽具有出色的生物相容性和多样性。目前,在癌症血管中检测到大量相对于正常细胞特异性表达或过度表达的受体靶点。针对这些受体,整理了主要的内皮细胞(EC)靶向肽,汇总介绍如下:
阅读量:647 | 2025/5/26 17:35:14
真核细胞核膜上的核孔复合物(NPC)是细胞核内外进行物质交换的主要通道。分子量大于50kD的物质只能通过主动运输进入细胞核。所以此类物质上必须有特殊的NLS序列以被相应的核转运蛋白识别。许多研究者利用NLS肽协助外源粒子进入细胞核。以提高纳米载药体系的核定位效率。
阅读量:404 | 2025/5/25 17:33:31
研究者们采用噬菌体展示组合文库、OBOC (One-bead One-compound)组合文库和 PSSPCLs (Positional Scanning-synthetic PeptideCombinatorial Libraries)等技术获得大量靶向肽,以此为载体,通过化学连接与细胞毒素形成 PDC,利用这些肽特异性靶向肿瘤细胞,在肿瘤细胞或组织的特异生理环境中(如低pH、高表达蛋白酶、高还原性)释放出携载的抗癌药物分子。
阅读量:640 | 2025/5/22 14:43:21
肽的机械性能可以适应肿瘤微环境中的酸性微环境和丰富的生物活性物质,促进其智能组装或降解。本文总结了最近在癌症化疗、放疗和免疫疗法中涉及自组装肽水凝胶的的自组装策略及其在药物递送中的应用。
阅读量:1115 | 2025/5/21 15:16:33

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