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多肽入门

使用亲脂性阳离子作为线粒体特异性药物递送的靶向基序可能会增加细胞毒性。此前已有报道指出，诸如三苯基磷离子（TPP+）之类的阳离子化合物被认为不会产生显著的生物效应，然而，它们对磷脂膜的高亲和力已被证实会显著破坏线粒体膜的完整性，从而导致呼吸链受损和ATP合成受阻。

阅读量：1084 | 2025/5/20 17:38:04

27种促进细胞粘附和生长的多肽

鉴于整合素结合在介导血管生成、成骨和伤口愈合中的关键作用，整合素靶向是许多生物材料设计的关键考虑因素。例如GFPGER、RRETAWA、AGQWHRVSVRWG。然而，在大多数已发表的研究中，RGD仍然是研究得最好的整合素结合肽（89%），其次是IKVAV (6%)， YIGSR（4%）和其他序列（1%）

阅读量：1474 | 2025/5/18 11:22:57

20种可被基质金属蛋白酶切割的多肽

许多MMP敏感肽已被优化以确保高酶敏感性和特异性，包括来自噬菌体展示文库的序列，如SGESPAYYTA（针对MMP-2优化），GAPFALRLV（针对MMP-3和MMP-7优化），GGYAELRMGG（针对MMP-11优化）和GPLGLWAR（针对MMP-13优化），GPQGIAGQ（对MMP-1， -2, -3, -7， -8和-9敏感），GPLGMRGL（可被MMP-13切割）

阅读量：1745 | 2025/5/16 11:33:37

肽-药物偶联物(PDC)的设计原则

目前正采用多种方法。这些方法包括但不限于：a）利用药物输送载体和制剂，如纳米粒子、杯芳烃或环糊精，将细胞毒性药物装载其中，并在恶性肿瘤部位释放；b）在肿瘤微环境（如低 pH 值）中安装不稳定的化学基团，以掩盖细胞毒性药物，形成具有增强的血浆稳定性和/或细胞渗透性的前药，同时降低对正常细胞的毒性；c）将药物共价连接到肿瘤靶向元件（小分子、肽或抗体）上，使其能够选择性地靶向并渗透癌细胞。

阅读量：1450 | 2025/4/25 14:22:30

延长肽类药物循环半衰期的策略

将肽类药物与大分子结合是一种避免小分子亲水性肽快速经肾滤过的策略。肾小球滤过作用的分子大小截断值约为 50 - 60 千道尔顿，因此能够增加分子大小的结合方式可以避免这种消除。这种策略已用于血浆中含量丰富的蛋白质，如白蛋白或转甲状腺素蛋白，或聚合物。

阅读量：1301 | 2025/4/25 14:18:53

多肽克服细胞膜通透性的策略

使用一组环状模型肽进行的系统研究表明，刚性或亲脂性可能比大小对生物利用度更重要。因此，已经建立了许多化学修饰方法来限制肽的灵活性，使其保持预先形成的构象，从而增加被动渗透。这些化学修饰包括肽环化、N-甲基化和分子内氢键。

阅读量：878 | 2025/4/24 14:17:34

提高肽类治疗的蛋白酶稳定性的策略

肽酰胺键会被多种蛋白酶和肽酶识别并切割，这些酶对线性肽序列和未改变的游离氨基和羧基末端尤其有效。因此，通过化学修饰N端（例如乙酰化）可以提高肽的稳定性

阅读量：692 | 2025/4/23 14:20:05

应用于给药系统中的细胞穿膜肽CCPs

药物递送的一个主要障碍在于它们无法穿透细胞膜和生理屏障，从而无法在细胞内发挥药效。细胞穿透肽是指能够进入细胞而不破坏其膜完整性的短小分子肽，通常由5至30个氨基酸组成。细胞穿透肽富含碱性氨基酸，包括精氨酸和赖氨酸。在生理环境下，细胞穿透肽具有两个共同特征，即带正电荷和两亲性。近年来，细胞穿透肽在药物递送系统中得到了广泛应用。

阅读量：1190 | 2025/4/16 11:47:30

提高多肽结合亲和力的策略

二聚体或多聚体肽系统的引入有望增强受体靶向性。尽管每个单独肽的特异性靶向能力较弱，但通过协同作用，多聚体系统的整体结合亲和力预计会得到显著增强提升。

阅读量：919 | 2025/4/15 11:44:38

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